Effeithiau ffarmacolegol Asetad Leuprorelin

Ar hyn o bryd mae leuprorelin, goserelin, triprelin, a nafarelin yn gyffuriau a ddefnyddir yn gyffredin mewn triniaeth glinigol ar gyfer canser y fron cyn y diwedd a chanser y prostad trwy ofariectomi (cyffuriau dosbarth a GnRH yn fyr). Mae cyffuriau GnRH dosbarth a yn debyg i GnRH o ran strwythur ac yn cystadlu â derbynyddion GnRH yn y pituitary. Pan fydd derbynyddion GnRH yn y pituitary yn cael eu meddiannu'n llawn a'u disbyddu gan GnRH-a, byddant yn cael effaith i lawr-reoleiddio ar y pituitary, Hynny yw, mae'r gostyngiad mewn gonadotropinau sy'n cael eu secretu gan y chwarren bitwidol yn arwain at ostyngiad sylweddol mewn hormonau rhywiol a ryddheir gan yr ofarïau, yn debyg i dynnu'r ofarïau trwy lawdriniaeth, a elwir yn oofforectomi meddygol.
Mae Leusprelin yn analog sy'n rhyddhau hormonau gonadotropin (GnRH) sy'n peptid sy'n cynnwys 9 asid amino. Gall y cynnyrch hwn atal swyddogaeth y system gonadal pituitary yn effeithiol, gydag ymwrthedd cryfach i ensymau proteolytig ac affinedd ar gyfer y derbynnydd GnRH pituitary na GnRH. Mae ei weithgaredd i hyrwyddo rhyddhau hormon luteinizing (LH) tua 20 gwaith yn fwy na GnRH, ac mae ei effaith ataliol ar swyddogaeth gonadal pituitary hefyd yn gryfach na GnRH. Ar gam cychwynnol y feddyginiaeth, gall hormon sy'n ysgogi ffoligl (FSH), LH, estrogen, neu androgen gynyddu dros dro. Yn dilyn hynny, oherwydd bod y chwarren bitwidol yn llai ymatebol, mae secretion FSH, LH, ac estrogen neu androgen yn cael ei atal, sy'n cael effaith therapiwtig ar glefydau sy'n dibynnu ar hormonau rhyw (fel canser y prostad, endometriosis, ac ati).
Ar hyn o bryd, defnyddir asetad leuprolide yn bennaf mewn ymarfer clinigol oherwydd bod ei berfformiad yn fwy sefydlog ar dymheredd ystafell. Fodd bynnag, ar ôl i'r toddiant chwistrellu gael ei agor neu fod powdr wedi'i sterileiddio yn cael ei baratoi i doddiant arbennig gan ddefnyddio toddydd arbennig, dylid ei ddefnyddio ar unwaith, a dylid taflu'r hylif sy'n weddill. Gellir ei ddefnyddio ar gyfer sbaddu cyffuriau endometriosis a hysteromyoma, glasoed precocious canolog glasoed, canser y fron premenopausal a chanser y prostad, yn ogystal ag ar gyfer gwaedu groth swyddogaethol sy'n wrthgymeradwyo neu aneffeithiol i therapi hormonau confensiynol. Gellir ei ddefnyddio hefyd fel meddyginiaeth cyn llawdriniaeth ar gyfer echdoriad endometrial, a all deneuo'r endometriwm yn unffurf, lleihau oedema, a lleihau anhawster llawdriniaeth.
Ffarmacokinetics
Nid yw asetad Leusprelin yn effeithiol ar lafar. Mae amsugno pigiad isgroenol neu fewngyhyrol yn dda. Ar ôl un pigiad isgroenol o 3.75 mg, cyrhaeddodd crynodiad y cyffur gwaed uchafbwynt o 1-2 ng/ml. Pan gaiff ei ddefnyddio ar gyfer canser y prostad, caiff 3.75mg ei chwistrellu'n isgroenol bob tro, unwaith bob 4 wythnos, a gwneir cyfanswm o 3 pigiad. Y crynodiad sefydlog o gyffuriau yn y gwaed yw 0.1~1ng/ml. Mae'r cynnyrch hwn yn cael ei hydroleiddio i bedwar cynnyrch diraddio yn y corff a'i ysgarthu trwy'r arennau. Ar ôl un pigiad isgroenol am 28 diwrnod, roedd cyfraddau ysgarthiad wrinol y cyffur prototeip a metabolion yn 2.9 y cant a 1.5 y cant, yn y drefn honno.