Ffarmacoleg a Thocsicoleg Carbetocin

gweithredu ffarmacolegol
Mae carbetocin yn analog ocsitosin 9-peptid synthetig hir-weithredol sydd â phriodweddau agonist. Gellir rhoi un dos o feddyginiaeth mewnwythiennol yn syth ar ôl toriad cesaraidd o dan anesthesia epidwral neu asgwrn cefn i atal isbwysedd groth a hemorrhage postpartum.
Mae priodweddau clinigol a ffarmacolegol carbetocin yn debyg i rai ocsitosin sy'n digwydd yn naturiol. Fel ocsitocin, mae carbetocin yn rhwymo i dderbynnydd ocsitosin cyhyr llyfn y groth, gan achosi crebachiad rhythmig yn y groth, cynyddu ei amlder a chynyddu tensiwn groth ar sail y crebachiad gwreiddiol. Mewn cyflyrau nad ydynt yn feichiog, mae cynnwys derbynyddion ocsitosin yn y groth yn isel iawn, gan gynyddu yn ystod beichiogrwydd a chyrraedd uchafbwynt yn ystod genedigaeth. Felly, nid yw carbetocin yn cael unrhyw effaith ar groth nad yw'n feichiog, ond mae'n cael effaith gyfangiad crothol effeithiol ar y groth feichiog a'r groth newydd-anedig.
Ar ôl chwistrelliad mewnwythiennol neu fewngyhyrol o carbetocin, mae'r groth yn cyfangu'n gyflym, gan gyrraedd dwyster clir o fewn 2 funud. Mae effaith weithredol dos sengl o chwistrelliad mewnwythiennol o carbetocin ar y groth yn para tua awr, ac felly mae'n ddigon i atal hemorrhage postpartum yn syth ar ôl genedigaeth. Ar ôl rhoi carbetocin ar ôl geni, mae amlder ac osgled y crebachiad yn hirach nag ocsitosin.
Mae astudiaethau wedi dangos, pan fydd un dos o 100 microgram o garbetocin yn cael ei roi yn fewnwythiennol yn syth ar ôl toriad cesaraidd o dan anesthesia epidwral neu asgwrn cefn, mae carbetocin yn sylweddol well na plasebo wrth atal isbwysedd groth a lleihau hemorrhage postpartum.
Gall rhoi carbetocin yn y cyfnod postpartum cynnar hefyd hyrwyddo involution groth.
Astudiaethau Gwenwynegol
Yn yr astudiaeth gwenwyndra acíwt, archwiliwyd LD50 trwy chwistrelliad mewnwythiennol o 10 mg/kg i lygod mawr. Cofnodwch amlygiadau clinigol pob anifail (syrthni, ystum hela, gwrychog, diffyg anadl, ac anghydsymudiad echddygol). Yn ôl y gwerth LD50, y dos a weinyddir i 100 gram o lygod mawr yw 1000 microgram, sef 10 gwaith y dos a ddefnyddir gan bobl.
Rhannwyd ugain o lygod mawr yn bedwar grŵp a rhoddwyd cabetocin 1 iddynt.0 mg/kg yn fewnwythiennol bob dydd. Nid oedd unrhyw farwolaethau cysylltiedig â thriniaeth nac amlygiadau clinigol ar ôl 28 diwrnod.
Rhoddwyd cabetocin 1 i un ar bymtheg o gwniaid benywaidd.0 mg/kg/dydd yn fewnwythiennol bob dydd. Ar ôl 28 diwrnod, nid oedd unrhyw farwolaethau nac arwyddion clinigol yn ymwneud â rhoi. Nid oedd ychwaith unrhyw newidiadau yn ymwneud â thriniaeth mewn haematoleg, biocemeg glinigol, neu wrinalysis.
Ni ddarganfuwyd unrhyw effaith mwtagenig yn yr arbrawf mwtagenig gyda carbetocin.
Nid oes unrhyw astudiaethau arbrofol carcinogenig wedi'u cynnal.
Oherwydd bod y cyffur yn cael ei roi mewn un dos yn gynnar ar ôl genedigaeth, ni chynhaliwyd unrhyw arbrofion atgenhedlu a teratogenig.